Idrochinone nel trattamento delle macchie cutanee: un aiuto per il dermatologo, un’insidia per il farmacista

idrochinone

Idrochinone nel trattamento delle macchie cutanee: un aiuto per il dermatologo, un’insidia per il farmacista

L’Idrochinone (IdC) è lo schiarente per eccellenza, è il più prescritto per la sua efficacia.            Appartiene alla categoria dei fenoli semplici ed è presente in molte famiglie vegetali. Conosciuto con il nome di Arbutina, ha proprietà riducenti.

Attualmente è possibile formularlo solo grazie a preparazioni galeniche magistrali con Ricetta Ripetibile (RR) valida per sei mesi, per un massimo di 10 confezioni.

La preparazione galenica di IdC è allestita come emulsione (crema) con concentrazioni del principio attivo che variano dal 2% al 5% sino ad un massimo del 10%, ma, a causa della forte ossidazione che l’IdC presenta (virando di colore dal bianco al bruno), la preparazione presenta delle criticità che potrebbero renderla inefficace quali:

  • pH
  • luce
  • temperatura
  • ossigeno
  • ioni metallici
  • natura del confezionamento primario

La stabilità della preparazione è sicuramente una problematica che rischia di rendere inefficace la preparazione e poiché l’IdC imbrunisce per una forte tendenza ad ossidarsi, il veicolo più adatto è una crema anionica come la crema base di Beeler, crema base di Lanette o ancora la crema base idrofila USP.   Queste creme danno la possibilità di stabilizzare la preparazione ad un pH 7 e di lavorare a temperatura anbiente.       Inoltre è indispensabile utilizzare degli antiossidanti come il sodio metabisolfito 0,1 % il BHT tra 0,01% / 0,03% e/o acido ascorbico tra 0,1 / 0,5%.

Il rilascio di particelle metalliche rischiano anch’esse di ossidare la preparazione e pertanto è opportuno utilizzare EDTA in soluzione 0,1% per il lavaggio di spatole o altro materiale metallico.

Il packaging riveste anch’esso un ruolo fondamentale, la confezione ideale è il flacone con sistema Airless in HDPE con chiusura ermetica della pompa dopo l’uso oppure un tubetto in alluminio.

Associazioni

Altri depigmentanti, inibiscono la tirosinasi

  • Acido Kocjco
  • Arbutina (principio attivo dal corbezzolo)
  • Acido azelaico

Corticosteroidi topici per contrastare la potenziale reazione infiammatoria dell’IdC

  • Desametasone
  • Betametasone Valerato
  • Betametasone Dipropionato
  • Triancinolone Acetonide

FANS hanno una potente azione anti-infiammatoria

  • Indometacina

Chetatolitici producono una riduzione della melanina

  • Acido trans retinoico
  • Acido Glicolico
  • Acido Salicilico

La formula schiarente più famosa è quella di Kligman che nel 1975 in collaborazione con il dott Willis realizzarono una crema contenente rispettivamente Idrocortisone (5%), Desametasone (0,1%) e Acido trans Retinoico (0,1%).

 

Esempi Formulativi Galenici Magistrali che la nostra Farmacia è in grado di allestire

 

Pr.       Idrochinone    4%

Sodio Metabisolfito 0,1%

Acido Ascorbico      0,5%

Glicole Propilenico  8%

Crema base di Beeler qb 100

di tali 50g in flacone Airless

 

Pr.       Idrochinone                 4%

Acido Trans Retinoico       0,02%

Desametasone                    0,2%

Sodio Metabisolfito             0,1%

Acido Ascorbico                  0,5%

Glicole Propilenico             8%

Crema base di Beeler qb 100

di tali 50g in flacone Airless

Bibliografia

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27050702

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16901182

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19646135

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https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3657227/

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https://www.hindawi.com/journals/drp/2011/379173/