Idrochinone nel trattamento delle macchie cutanee: un aiuto per il dermatologo, un’insidia per il farmacista
L’Idrochinone (IdC) è lo schiarente per eccellenza, è il più prescritto dai Dermatologi per la sua efficacia. Appartiene alla categoria dei fenoli semplici ed è presente in molte famiglie vegetali. Conosciuto con il nome di Arbutina, ha proprietà riducenti.
Attualmente è possibile formularlo solo grazie a preparazioni galeniche magistrali con Ricetta Ripetibile (RR) valida per sei mesi, per un massimo di 10 confezioni.
La preparazione galenica di IdC è allestita come emulsione (crema) con concentrazioni del principio attivo che variano dal 2% al 5% sino ad un massimo del 10%. A causa della forte ossidazione che l’IdC presenta (virando di colore dal bianco al bruno), la preparazione presenta delle criticità che potrebbero renderla inefficace quali:
- pH
- luce
- temperatura
- ossigeno
- ioni metallici
- natura del confezionamento primario
La stabilità della preparazione è sicuramente una problematica che rischia di rendere inefficace la preparazione e poiché l’IdC imbrunisce per una forte tendenza ad ossidarsi, il veicolo più adatto è una crema anionica. Le creme base che rispondono a questa esigenza sono: la crema base di Beeler, crema base di Lanette o ancora la crema base idrofila USP. Queste creme danno la possibilità di stabilizzare la preparazione ad un pH 7 e di lavorare a temperatura ambiente. Inoltre è indispensabile utilizzare degli antiossidanti come il sodio metabisolfito 0,1 % il BHT tra 0,01% / 0,03% e/o acido ascorbico sotto forma di Ascorbil Glucoside tra 0,1 / 0,5%.
Il rilascio di particelle metalliche rischiano anch’esse di ossidare la preparazione e pertanto è opportuno utilizzare EDTA in soluzione 0,1% per il lavaggio di spatole o altro materiale metallico.
Il packaging riveste anch’esso un ruolo fondamentale, la confezione ideale è il flacone con sistema Airless in HDPE con chiusura ermetica della pompa dopo l’uso oppure un tubetto in alluminio.
Associazioni
Altri depigmentanti, inibiscono la tirosinasi
- Acido Kocjco
- Arbutina (principio attivo dal corbezzolo)
- Acido azelaico
Corticosteroidi topici per contrastare la potenziale reazione infiammatoria dell’IdC
- Desametasone
- Betametasone Valerato
- Betametasone Dipropionato
- Triancinolone Acetonide
FANS hanno una potente azione anti-infiammatoria
- Indometacina
Chetatolitici producono una riduzione della melanina
- Acido trans retinoico
- Acido Glicolico
- Acido Salicilico
La formula schiarente più famosa è quella di Kligman che nel 1975 in collaborazione con il dott Willis realizzarono una crema contenente rispettivamente Idrocortisone (5%), Desametasone (0,1%) e Acido trans Retinoico (0,1%).
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Esempi Formulativi Galenici Magistrali che la nostra Farmacia è in grado di allestire
Pr. Idrochinone 4%
Sodio Metabisolfito 0,1%
Ascorbil Glicoside 2% (vitamina C stabilizzata)
Glicole Propilenico 8%
Crema base di Beeler qb 100
di tali 50g in flacone Airless
Pr. Idrochinone 4%
Acido Trans Retinoico 0,02%
Desametasone 0,2%
Sodio Metabisolfito 0,1%
Ascorbil Glucoside 0,5% (vitamina C stabilizzata)
Glicole Propilenico 8%
Crema base di Beeler qb 100
di tali 50g in flacone Airless
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Bibliografia
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27050702
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16901182
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19646135
http://acta.tums.ac.ir/index.php/acta/article/view/5391
https://jddonline.com/articles/dermatology/S1545961616P0466X/1/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9829447
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3657227/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14636195
https://www.hindawi.com/journals/drp/2011/379173/
